Бисопролол взаимодействие с другими препаратами: важные аспекты и рекомендации

Бисопролол — кардиоселективный бета-адреноблокатор, используемый для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Он может взаимодействовать с другими препаратами, что влияет на его эффективность и безопасность. В статье рассмотрим основные взаимодействия бисопролола с лекарственными средствами, чтобы помочь врачам и пациентам избежать осложнений и оптимизировать терапию. Знание этих взаимодействий важно для обеспечения качественного и безопасного лечения.

Инструкция от таблетки.рф

На нашем сайте вы найдете только самые свежие и официальные инструкции по использованию лекарственных средств! Все инструкции к препаратам размещаются в том виде, в котором они идут в комплекте с лекарствами.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ОТПУСКАЕМЫЕ ПО РЕЦЕПТУ, МОГУТ БЫТЬ НАЗНАЧЕНЫ ПАЦИЕНТАМ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ЭТА ИНСТРУКЦИЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ СПЕЦИАЛИСТОВ.

Врачи подчеркивают важность внимательного подхода к назначению бисопролола, особенно в контексте его взаимодействия с другими препаратами. Это средство, используемое для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, может усиливать или ослаблять действие различных медикаментов. Например, при совместном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта, что требует тщательного мониторинга артериального давления. Кроме того, взаимодействие с антиаритмическими средствами может привести к повышению риска брадикардии. Врачи рекомендуют пациентам всегда информировать специалистов о всех принимаемых препаратах, чтобы избежать нежелательных последствий и обеспечить максимальную эффективность терапии.

Бисопролол. 3 главные ошибки в назначениях

Описание действующего вещества Бисопролол/Bisoprolol.

Химическая формула: C18H31NO4, полное химическое название: 1-[4-[[2-(1-метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в форме фумарата).
Фармакологическая категория: вегетотропные препараты/адренолитики/бета-адреноблокаторы/селективный бета1-адреноблокатор, не обладающий мембраностабилизирующей и симпатомиметической активностью.
Фармакологические свойства: гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Препарат/Класс препаратов	Возможные взаимодействия	Рекомендации
Другие бета-адреноблокаторы (например, метопролол, атенолол)	Усиление гипотензивного эффекта, брадикардии, угнетение сократимости миокарда.	Избегать одновременного применения. При необходимости – тщательный мониторинг АД и ЧСС.
Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем)	Усиление гипотензивного эффекта, брадикардии, угнетение сократимости миокарда, риск развития атриовентрикулярной блокады.	Избегать одновременного внутривенного введения. При пероральном приеме – тщательный мониторинг АД, ЧСС, ЭКГ.
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, нифедипин)	Усиление гипотензивного эффекта.	Тщательный мониторинг АД.
Антиаритмические препараты I класса (хинидин, дизопирамид, флекаинид)	Усиление угнетающего действия на сократимость миокарда и проводимость.	Тщательный мониторинг ЭКГ, АД.
Антиаритмические препараты III класса (амиодарон)	Усиление угнетающего действия на сократимость миокарда и проводимость, риск брадикардии.	Тщательный мониторинг ЭКГ, ЧСС.
Препараты центрального действия, снижающие АД (клонидин, моксонидин, метилдопа)	Риск развития «рикошетной» гипертензии при резкой отмене клонидина на фоне приема бисопролола. Усиление брадикардии.	Отменять клонидин постепенно, за несколько дней до отмены бисопролола. Тщательный мониторинг АД и ЧСС.
Сердечные гликозиды (дигоксин)	Усиление брадикардии, замедление атриовентрикулярной проводимости.	Тщательный мониторинг ЧСС, ЭКГ.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (ибупрофен, индометацин)	Снижение гипотензивного эффекта бисопролола.	Тщательный мониторинг АД.
Симпатомиметики (адреналин, норадреналин)	Снижение эффекта бета-адреноблокаторов, риск гипертензивного криза.	Осторожность при одновременном применении.
Инсулин и пероральные гипогликемические средства	Маскировка симптомов гипогликемии (тахикардия, тремор).	Тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины	Усиление гипотензивного эффекта.	Тщательный мониторинг АД.
Рифампицин	Ускорение метаболизма бисопролола, снижение его концентрации в плазме.	Может потребоваться увеличение дозы бисопролола.
Циметидин	Увеличение концентрации бисопролола в плазме.	Может потребоваться снижение дозы бисопролола.
Алкоголь	Усиление гипотензивного эффекта.	Избегать употребления алкоголя.

Фармакологические свойства

Бисопролол является селективным блокатором бета1-адренорецепторов. При применении дозы 20 мг и выше он также начинает блокировать бета2-адренорецепторы, расположенные в сосудах, бронхах и других органах. Это приводит к угнетающему воздействию на функции сердца: уменьшается частота сердечных сокращений, минутный объем и другие показатели. Бисопролол снижает тонус сосудодвигательного центра (симпатического отдела), секрецию ренина, сердечный выброс и общее периферическое сосудистое сопротивление (при длительном применении), а также артериальное давление (как диастолическое, так и систолическое). Антиангинальный эффект достигается за счет снижения сократимости миокарда и его потребности в кислороде как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке. Он увеличивает продолжительность эффективного рефрактерного периода в AV-узле и синусном узле, а также замедляет проводимость через атриовентрикулярное соединение. Бисопролол практически не влияет на обмен жиров.

Снижение артериального давления наблюдается через 3–4 часа после приема и сохраняется более суток, становясь стабильным после двух недель регулярного использования. Длительное применение бисопролола после перенесенного инфаркта миокарда связано с уменьшением смертности на 20–50%. Эффективность снижения давления составляет 95% у пациентов до 60 лет и 91% у пациентов старше 60 лет.

При пероральном приеме бисопролол всасывается на 80%. Он метаболизируется в печени при «первом прохождении» на 20%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Период полувыведения составляет 9–12 часов, и при нарушениях функции почек он увеличивается (например, при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин — в 3 раза), а также у пожилых людей и при заболеваниях печени (например, при циррозе — до 21,7 часов). Более 98% препарата выводится с мочой (50% — в виде метаболитов, остальное — в неизмененном виде), 2% — с фекалиями.

При проведении экспериментов на крысах и мышах канцерогенности не было обнаружено, даже при использовании доз бисопролола, превышающих максимальную рекомендуемую дозу в 312 (для крыс) и 625 (для мышей) раз. Мутагенные свойства не выявлены как в тестах in vivo, так и in vitro. У крыс, получавших дозы, в 375 раз превышающие максимальную рекомендуемую, не наблюдалось негативного влияния на фертильность. У кроликов и крыс, получавших дозы, превышающие максимальную рекомендуемую в 31 и 375 раз соответственно, тератогенные эффекты также не были выявлены. Однако у крыс, получавших дозы в 125 раз больше максимальной рекомендуемой, бисопролол проявлял фетотоксическое действие (отмечено учащение поздней резорбции плодов), а при дозах в 375 раз больше максимальной рекомендуемой наблюдалось токсическое воздействие на беременных крыс (снижение потребления пищи и массы тела).

В каких случаях следует принимать БИСОПРОЛОЛ #врач #доктор #здоровье #лекарство #кардиолог

Показания

Артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, период после инфаркта, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (в стабильной форме, умеренной степени, без обострений в течение последних 6 недель).

Способ применения бисопролола и дозы

Бисопролол принимается внутрь, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая, во время завтрака или натощак один раз в день в дозировке от 1,25 до 10 мг. Дозировка подбирается индивидуально, и ее можно корректировать в зависимости от показателей артериального давления и пульса. Для лечения стенокардии и артериальной гипертензии рекомендуется дозировка 5–10 мг; при легкой артериальной гипертензии (если диастолическое давление ниже 105 мм рт. ст.) — 2,5 мг; при хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 1,25 мг в сутки (в течение первой недели), затем, при хорошей переносимости, дозу увеличивают до 2,5 мг в сутки (на следующую неделю), 3,75 мг в сутки (через неделю), 5 мг в сутки (в течение 4 недель), 7,5 мг в сутки (также 4 недели), и, наконец, до 10 мг в сутки (целевая доза). Максимально допустимая суточная доза для взрослых составляет 20 мг. Прекращение приема бисопролола должно проходить под наблюдением врача с постепенным снижением дозы в течение двух недель, чтобы избежать синдрома отмены.

Если вы пропустили очередной прием бисопролола, примите его, как только вспомните, и обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с псориазом (включая наличие псориаза в семейном анамнезе), неконтролируемым сахарным диабетом и предрасположенностью к аллергическим реакциям. Необходимо учитывать, что бисопролол может скрывать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии. У пациентов с тяжелыми аллергическими реакциями может наблюдаться снижение эффективности и усиление реакции гиперчувствительности на стандартные дозы адреналина. При серьезных нарушениях функции печени и острой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин), а также у пациентов на перитонеальном или гемодиализе, дозу следует уменьшить. При феохромоцитоме не рекомендуется назначать бисопролол без одновременного применения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции на йодсодержащие контрастные вещества и общие анестетики. Рекомендуется отменить препарат за 48 часов до планируемого наркоза или выбрать анестетик с минимальным отрицательным инотропным эффектом. Водителям и людям, работающим в условиях высокой концентрации внимания, следует быть осторожными при использовании бисопролола. На время лечения рекомендуется исключить алкоголь. При проведении лабораторных исследований возможны изменения в результатах анализов.

БИСОПРОЛОЛ И ИНДАПАМИД В КОМБИНАЦИИ #кардиолог #гипертония #атеросклероз

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (менее 45–50 ударов в минуту), синоатриальная и AV блокада 2-3 степени, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), а также тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность. Применение бисопролола следует ограничить при хронических обструктивных заболеваниях легких, тяжелой бронхиальной астме, вариантной стенокардии (стенокардия Принцметала), предрасположенности к брадикардии, AV блокаде 1 степени, нарушениях периферического кровообращения (включая синдром Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях функции почек и печени, ацидозе, а также в детском возрасте (эффективность и безопасность использования у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и лактации использование бисопролола не рекомендуется, однако может быть оправдано, если предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода. Важно отметить, что за три дня до предполагаемой даты родов необходимо прекратить прием бисопролола, чтобы избежать риска гипотензии, брадикардии, нарушений дыхания и гипогликемии у новорожденных. Если отменить препарат невозможно, следует обеспечить тщательный мониторинг состояния новорожденного в течение трех суток после родов. При необходимости применения бисопролола в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Если это невозможно, младенцы должны находиться под внимательным наблюдением медицинских специалистов.

Побочные действия бисопролола

Органы чувств и нервная система: головокружение, общая слабость, бессонница, снижение чувствительности, повышенная сонливость, депрессивные состояния, тревожность, галлюцинации, покалывания, проблемы с концентрацией, мышлением, ориентацией в пространстве и времени, равновесием, шум в ушах, эмоциональная нестабильность, конъюнктивит, нарушения зрения, судороги, уменьшение слезоотделения;
Кровь и система кровообращения: замедленное сердцебиение, учащенное сердцебиение, аритмия, блокада AV, сердечная недостаточность, пониженное артериальное давление, нарушения микроциркуляции в конечностях и миокарде, васкулит, перемежающаяся хромота, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
Пищеварительная система: понос, тошнота, рвота, диспептические расстройства, сухость во рту, запоры, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит;
Дыхательная система: кашель, одышка, спазмы гортани и бронхов, фарингит, синусит, ринит, респираторный дистресс-синдром, инфекции дыхательных путей;
Мочеполовая система: отеки, импотенция, снижение полового влечения, болезнь Пейрони, почечная колика, цистит;
Кожа: сыпь, экземоподобные реакции, акне, зуд, повышенное потоотделение, покраснение кожи, алопеция, дерматит; обмен веществ: повышение уровня АЛТ и АСТ, увеличение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперурикемия, изменения уровня калия в крови; прочие: увеличение массы тела, боли (головные, в суставах, мышцах, грудной клетке, животе, глазах, ушах).

Взаимодействие бисопролола с другими веществами

Вероятность возникновения нарушений проводимости, автоматизма и сократимости сердца возрастает при использовании дилтиазема, амиодарона, верапамила, сердечных гликозидов, препаратов на основе хинидина, альфа-метилдопы и резерпина. Совместное применение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у пациентов с скрытой сердечной недостаточностью, повышает риск декомпенсации сердечной функции и гипотонии. Эффективность препаратов может снижаться под воздействием симпатомиметиков и ксантинов, а рифампицин уменьшает время полувыведения. Производные эрготамина способны усугубить нарушения периферического кровообращения. Бисопролол не следует сочетать с ингибиторами МАО.

Передозировка

При передозировке бисопрололом могут возникнуть такие симптомы, как брадикардия, гипотензия, аритмия, гипогликемия и сердечная недостаточность, проявляющаяся акроцианозом, затруднением дыхания и отеками. В тяжелых случаях возможно развитие коллапса. В таких ситуациях требуется промывание желудка и применение адсорбирующих препаратов. Также необходима симптоматическая терапия, включающая бета-адреномиметики (например, изопреналин), атропин, седативные средства (лоразепам, диазепам) и кардиотоники (добутамин, эпинефрин, допамин, норэпинефрин), а также диуретики, сердечные гликозиды и глюкагон. При наличии блокады сердца может потребоваться трансвенозная стимуляция и установка искусственного водителя ритма.

Краткая характеристика препарата

• Название препарата: Бисопролол
• Латинское название: Bisoprololum (родительный падеж — Bisoprololi)
• Брутто-формула активного вещества: C18H31NO4
• Химическое название активного компонента: 1- (4 -((2 -(1-метилэтокси) этокси(метил(фенокси ( — 3 — ((1 — метилэтил)амино-2-пропанол фумарат
• Фармакологическая группа: β-адреноблокаторы
• Фармакологические эффекты: антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное
• Область применения: люди, собаки, кошки
• Приблизительная стоимость: 130-150 руб.
• Где купить: медицинские аптеки (по рецепту)
• Форма выпуска: Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
• Аналоги (дженерики, синонимы): Бисопролол-Лугал, Бисопролола фумарат, Кординорм, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL, Бисомор, Бисопролол, Конкор Кор, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Нипертен, Корбис, Кординорм Кор, Тирез, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Арител Кор, Коронал

Фармакология бисопролола

Фармакологические свойства бисопролола:

• антиаритмическое действие
• антиангинальное действие
• гипотензивный эффект

Фармакодинамическая характеристика бисопролола

Препарат относится к категории селективных β1-адреноблокаторов и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Бисопролол демонстрирует выраженные антиаритмические, антигипертензивные и антиангинальные свойства. В минимальных терапевтических дозах он ингибирует β1-адренорецепторы миокарда, что приводит к снижению синтеза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) под воздействием катехоламинов. Также препарат уменьшает поток ионов кальция (Ca++) внутрь клеток и оказывает негативное влияние на дромотропные, хронотропные, инотропные и батмотропные параметры, что выражается в снижении частоты сердечных сокращений, возбудимости и проводимости, а также сократимости сердечной мышцы.

При увеличении дозы бисопролол начинает проявлять β2-блокирующее действие.

На начальном этапе применения бисопролола (в первые 1-2 дня) общее периферическое сопротивление сосудов может увеличиваться из-за реципрокного стимулирования α-адренорецепторов и ингибирования β2-адренорецепторов. Этот эффект проходит через 24-72 часа, а при длительном использовании наблюдается его значительное снижение.

Антигипертензивный эффект бисопролола основан на воздействии на центральную нервную систему, снижении минутного объема крови, стимуляции периферических артерий симпатической нервной системой и блокировании компонентов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, особенно при повышенном уровне ренина в сыворотке крови. При этом не наблюдается усиления чувствительности аортальных барорецепторов к снижению артериального давления. Первый антигипертензивный эффект проявляется через 2-5 дней, а стабилизация этого эффекта происходит через 30-60 дней регулярного применения бисопролола.

Антиангинальный фармакодинамический эффект обусловлен снижением потребности сердечной мышцы в кислороде за счет уменьшения сократимости и частоты сердечных сокращений, увеличения продолжительности диастолы и улучшения коронарного кровообращения. У людей, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью (ХСН) бисопролол может временно увеличить потребление кислорода сердечной мышцей, что связано с повышением конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличением растяжения миокарда.

При использовании средних терапевтических доз бисопролол у людей, собак и кошек имеет преимущества по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Он практически не влияет на другие внутренние органы (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру матки, периферические артерии и бронхи), содержащие β2-адренорецепторы, а также не нарушает метаболизм углеводов и не способствует задержке натрия. При применении высоких доз препарат блокирует как β1-, так и β2-адренорецепторы.

Фармакокинетические особенности бисопролола

Препарат практически полностью (на 80-90 %) усваивается из органов пищеварительной системы. Употребление пищи или корма не влияет на усвоение бисопролола из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после его перорального приема. Препарат связывается с белками плазмы крови на 30-40 %. Бисопролол слабо проникает через гематоэнцефалический, гематоплацентарный и гематолактационный барьеры.

Метаболизм данного лекарства происходит в печени у людей, собак и кошек. Период полувыведения составляет примерно 9-12 часов, однако при наличии почечной или печеночной недостаточности, а также у пожилых людей этот показатель может значительно увеличиваться.

Бисопролол выводится из организма на 50 % почками в неизмененном виде, менее 2 % экскретируется через желудочно-кишечный тракт.

Основные показания по применению бисопролола у человека, собак и кошек

• высокое артериальное давление
• нарушения сердечного ритма
• стенокардия, инфаркт миокарда и иные виды ишемической болезни сердца
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность

Способ применения бисопролола в гуманной медицине

Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая, утром натощак, запивая небольшим количеством воды. Для пациентов с ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией, а также для профилактики приступов стабильной стенокардии, рекомендуется использовать бисопролол в дозировке 5 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг один раз в сутки с помощью титрации. Максимально допустимая суточная доза для взрослого человека составляет 20 мг. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза препарата ограничивается 10 мг в сутки. Корректировка дозы для пожилых людей не требуется.

Инструкция по применению бисопролола в ветеринарии для терапии собак и кошек

В результате отдельных клинических исследований в области ветеринарной кардиологии было установлено, что длительное применение бисопролола способствует улучшению выживаемости и клинических симптомов у собак с дилатационной кардиомиопатией. Поскольку все β-адреноблокаторы могут вызывать снижение сердечного выброса на начальных этапах лечения, необходимо тщательно отбирать животных перед началом терапии бисопрололом у собак с данной патологией. Препарат используется в соответствии с инструкцией по применению.

На данный момент не проводились плацебо-контролируемые исследования, касающиеся терапевтической эффективности бисопролола у собак и кошек в ветеринарной медицине. Тем не менее, существует ряд экспериментальных и клинических исследований, которые открывают возможности для определения областей клинического применения бисопролола при лечении собак и кошек. В нескольких клинических работах была продемонстрирована хорошая переносимость бисопролола у собак с хронической сердечной недостаточностью. Также отмечен кардиопротекторный эффект этого препарата при экспериментальных инфарктах миокарда у собак. Возможно, что бисопролол окажется полезным и при гипертрофической кардиомиопатии у кошек с повышенным сердечным выбросом.

Бисопролол назначается кошкам и собакам перорально в дозах от 0,08 до 0,25 мг/кг дважды в день. Применяется метод титрования дозы с учетом переносимости препарата. Дозировка бисопролола для каждого животного подбирается индивидуально в зависимости от конкретной клинической ситуации.

Противопоказания к применению бисопролола

Согласно инструкции по применению, бисопролол имеет ряд противопоказаний для людей, собак и кошек, что связано с высоким риском возникновения побочных эффектов:

• кардиогенный шок
• острая или хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии
• синоатриальная блокада
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без наличия электрокардиостимулятора
• брадикардия, синдром слабости синусового узла
• артериальная гипотензия
• кардиомегалия без синдрома хронической сердечной недостаточности
• период лактации
• астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей
• совместное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), за исключением МАО-В
• шок и коллапс
• генетическая непереносимость лактозы
• повышенная чувствительность и аллергические реакции
• синдром мальабсорбции
• феохромоцитома (без одновременного применения блокаторов α-адренорецепторов)
• метаболический ацидоз
• совместное применение с сультопридом, флоктафенином, а также внутривенное назначение дилтиазема и верапамила
• недостаточность фермента лактазы

При применении бисопролола у людей, собак и кошек следует проявлять особую осторожность в следующих случаях:

• феохромоцитома (при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов)
• сахарный диабет I типа
• псориаз
• сахарный диабет с значительными колебаниями уровня глюкозы в крови
• стенокардия Принцметала
• наличие аллергий в анамнезе
• наличие депрессии в анамнезе
• наличие атриовентрикулярной блокады I степени в анамнезе
• выраженная почечная недостаточность
• печеночная недостаточность
• миастения
• беременность
• тиреотоксикоз
• пожилой возраст
• наличие бронхоспазма в анамнезе
• нарушения периферического кровообращения
• проведение десенсибилизирующей терапии
• строгая диета

Применение бисопролола период беременности или лактации

Использование данного препарата во время беременности рекомендуется минимизировать. Тем не менее, если вероятность негативного воздействия на плод существенно ниже предполагаемой пользы для здоровья матери, врач может принять решение о назначении бисопролола.

Потенциальные побочные эффекты препарата для плода могут включать:

• задержку внутриутробного роста
• гипогликемию
• неонатальную асфиксию
• брадикардию

При назначении бета-блокаторов в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочный эффект бисопролола

Воздействие препарата на лабораторные анализы крови:

• агранулоцитоз
• уровень «печеночных» трансаминаз
• тромбоцитопения
• гипертриглицеридемия

Согласно инструкции по применению бисопролола, у людей, собак и кошек могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств:

• конъюнктивит
• сухость и дискомфорт в глазах
• снижение выработки слезной жидкости
• проблемы со слухом
• нарушения зрения

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• дискомфорт в области груди
• синусовая брадикардия
• блокада AV
• пониженное артериальное давление
• декомпенсация хронической сердечной недостаточности
• ортостатическая гипотензия
• симптомы сосудистого спазма
• отеки конечностей

Со стороны центральной нервной системы:

• бессонница
• головокружение
• депрессивные состояния
• астения
• повышенная утомляемость
• сонливость
• галлюцинации
• судороги
• потеря сознания
• кратковременная амнезия
• спутанность сознания
• головные боли

Со стороны органов дыхания:

• бронхоспазм
• затрудненное дыхание
• вазомоторный ринит
• заложенность носа
• ларингоспазм

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота
• диарея
• сухость слизистой рта
• рвота
• лекарственный гепатит
• запор

Кожные и аллергические реакции:

• крапивница
• сыпь
• зуд кожи
• алопеция
• обострение псориаза
• аллергический ринит
• повышенное потоотделение
• покраснение кожных сосудов
• дерматологические реакции, похожие на псориаз

Со стороны эндокринной системы:

• сахарный диабет II типа (гипергликемия)
• сахарный диабет I типа (гипогликемия)

Со стороны мышечной и костной ткани:

• артралгия
• мышечная слабость

• судороги в икроножных мышцах

• снижение либидо, синдром «привыкания» (усугубление гипертензии и стенокардии)

Передозировка и отравление бисопрололом

Клинические проявления и симптомы: аритмия, гипогликемия, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, значительное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, цианоз пальцев рук и ног, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, затрудненное дыхание, обмороки, головокружение, судороги.

Лечение: зондирование и промывание желудка, использование сорбентов (таких как энтеросгель, атоксил, активированный уголь) и симптоматическая терапия:

• при желудочковых нарушениях ритма сердца рекомендуется применение лидокаина
• при возникновении артериальной гипотонии внутривенно вводят плазмозаменители (при отсутствии отека легких), возможно дополнительное введение допамина, адреналина (эпинефрина), добутамина для стимуляции инотропной и хронотропной функций, а также коррекции артериальной гипотензии
• при судорожном синдроме — внутривенное введение диазепама
• при развитии атриовентрикулярной блокады — внутривенно вводят эпинефрин, атропина сульфат или применяют кардиостимулятор
• при осложнениях в виде сердечной недостаточности возможно использование диуретиков и сердечных гликозидов
• при снижении частоты сердечных сокращений — установка водителя ритма, применение атропина
• при бронхоспазме — аэрозольные β2-адреномиметики
• при понижении уровня глюкозы в сыворотке крови — внутривенное введение 5% или 40% раствора глюкозы (декстрозы)

Взаимодействие бисопролола с другими фармакологическими препаратами

• Эффективность бисопролола в снижении артериального давления уменьшается при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, что связано с задержкой натрия и подавлением синтеза простагландинов в почках.
• Введение рентгеноконтрастных веществ, содержащих йод, через вену увеличивает вероятность возникновения анафилактоидных реакций.
• Бисопролол может скрывать побочные эффекты гипогликемических препаратов и инсулина, что приводит к изменению типичной клинической картины гипогликемии.
• Совместное использование бисопролола с нифедипином может вызвать серьезную гипотензию.
• Применение сердечных гликозидов увеличивает риск развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии, синкопе и усугубления хронической сердечной недостаточности.
• Не рекомендуется сочетать бисопролол с внутривенными формами антагонистов кальция (таких как дилтиазем, верапамил, бепридил), чтобы избежать нарушений инотропной, дромотропной и батмотропной функции миокарда.
• При одновременном использовании бисопролола с другими β-блокаторами, даже в форме глазных капель, может возникнуть аддитивный эффект.
• Комбинация антиаритмиков класса I (например, хинидина, дизопирамида, гидрохинидина) с бисопрололом может привести к угнетению атриовентрикулярной проводимости и снижению сердечного выброса.
• Сочетание антиаритмиков класса III (в частности, амиодарона) с бисопрололом может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду.
• Взаимодействие бисопролола с β-адреномиметиками (такими как добутамин и изопреналин) приводит к взаимному ослаблению фармакологических эффектов.
• Применение гидралазина, диуретиков, симпатолитиков и других антигипертензивных средств в сочетании с бисопрололом может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
• Совместное использование бисопролола со стимуляторами β- и α-адренорецепторов (эпинефрином и норэпинефрином) может усилить их сосудосуживающее действие, что связано со стимуляцией α-адренорецепторов и приводит к повышению систолического артериального давления.
• Рифампицин снижает метаболизм бисопролола в организме. Не рекомендуется сочетать бисопролол с ингибиторами моноаминоксидазы из-за усиления гипотензивного эффекта.
• У пациентов, принимающих бисопролол, использование аллергенов в рамках аллергодиагностики или иммунотерапии увеличивает риск серьезных аллергических реакций, включая анафилаксию и бронхоспазм.

Торговые названия препарата (дженерики, аналоги и синонимы)

Аналоги (дженерики, синонимы): Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL, Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез.

Цена бисопролола

Ориентировочная стоимость бисопролола составляет от 130 до 150 рублей.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Разрешено использование любых материалов, представленных на сайте, при условии указания ссылки на источник. При копировании или частичном использовании материалов с сайта необходимо разместить прямую гиперссылку, доступную для поисковых систем, в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Для снижения уровня артериального давления и в рамках комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы специалисты назначают препарат Бисопролол (Bisoprolol), обладающий выраженным антигипертензивным и противоишемическим действием. Самостоятельное лечение не рекомендуется.

Состав и форма выпуска

Бисопролол представлен в виде круглых таблеток с плотной оболочкой, имеющих двояковыпуклую форму и бежевый оттенок. Препарат упаковывается в ячейковые контурные упаковки, содержащие по 10 таблеток, или в полимерные флаконы из темного стекла, вмещающие 30 таблеток. В одной картонной упаковке может находиться 2, 3 или 5 блистеров, а также инструкция по применению. Активное вещество – бисопролола фумарат, который содержится в дозировках по 5 или 10 мг в одной таблетке. Химический состав включает:

Состав пленочной оболочки

краситель оксид железа.

Механизм действия Бисопролола

Это селективный β1-адреноблокатор, который не проявляет внутренней мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности.

Фармакологические характеристики Бисопролола включают:

• снижение потребности сердечной мышцы в кислороде;
• уменьшение сердечного выброса;
• снижение возбудимости и проводимости миокарда;
• подавление синтеза катехоламинов и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
• нормализацию активности ренина в плазме крови;
• снижение потока ионов кальция на клеточном уровне;
• угнетение атриовентрикулярной (АВ) проводимости.

Бисопролол абсорбируется на 80–90% из желудочно-кишечного тракта, независимо от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа после приема разовой дозы. Связывание с плазменными белками составляет 30%, а период полувыведения — 10–12 часов. Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. 98% препарата выводится в неизменном виде через почки (с мочой), а 2% — через кишечник (с желчью).

Показания к применению Бисопролола

Медикаментозное средство помогает уменьшить артериальное давление при хронической гипертензии. Применение Бисопролола оправдано в следующих случаях:

• ишемическая болезнь сердца;
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• атеросклероз (в рамках комплексного лечения).

Способ применения и дозировка

Таблетки Бисопролол рекомендуется принимать утром натощак. Разовую дозу следует проглатывать целиком, не разжевывая и не рассасывая, запивая достаточным объемом жидкости. Лечение начинается с однократной дозы 0,005 г в день. Если наблюдается небольшое повышение артериального давления, указанную дозу можно уменьшить вдвое. Максимальная суточная доза составляет 0,02 г (для пациентов с нарушениями функции почек – 0,01 г в день). Схема и продолжительность терапии подбираются индивидуально.

Особые указания

Медикамент Бисопролол необходимо отменять постепенно, чтобы избежать «симптома отмены», который может проявляться в виде гипертонических кризов, тахикардии и аритмии. Вот дополнительные рекомендации от специалистов:

• В начале лечения важно ежедневно контролировать уровень артериального давления, а спустя неделю можно проводить измерения раз в неделю.
• Если у пациента имеются проблемы с дыхательной системой, перед началом терапии следует оценить функцию внешнего дыхания.
• При регулярном использовании контактных линз необходимо ежедневно применять капли для борьбы с повышенной сухостью глаз.
• Бисопролол может скрывать симптомы заболеваний щитовидной железы и способствовать рецидиву сахарного диабета.
• Употребление алкоголя во время лечения гипотензивным препаратом противопоказано, так как это может угнетать функции нервной системы.
• Поскольку препарат замедляет психомоторные реакции, не рекомендуется управлять механизмами или выполнять работы, требующие высокой концентрации внимания.
• При наличии псориаза или предрасположенности к этому заболеванию Бисопролол следует назначать с особой осторожностью.

Бисопролол при беременности

Препарат не рекомендуется использовать во время беременности и кормления грудью. В редких случаях Бисопролол может быть назначен беременным, однако его следует отменить за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае у новорожденного могут возникнуть такие состояния, как гипогликемия, пониженное артериальное давление, брадикардия и проблемы с дыханием.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом медикаментозного лечения важно ознакомиться с информацией о взаимодействии лекарств, которая подробно изложена в инструкции:

• Совместное использование с блокаторами медленных кальциевых каналов (например, Верапамилом) приводит к снижению сократительной функции миокарда, поэтому такое сочетание не рекомендуется.
• Моксонидин, Рилменидин и другие гипотензивные препараты центрального действия уменьшают сердечный выброс.
• При одновременном применении с антиаритмическими средствами третьего класса может наблюдаться нарушение проводимости по AV-узлу.
• Сочетание Бисопролола с Изопреналином, Добутамином и другими адреномиметиками снижает эффективность последних.
• Использование рентгеноконтрастных йодсодержащих средств для внутривенного введения увеличивает риск анафилактического шока.
• Бисопролол не рекомендуется комбинировать с ингибиторами МАО, антагонистами кальция, Флоктафенином и Султопридом.

Побочные действия Бисопролола

Медикамент обычно хорошо воспринимается организмом. Однако в некоторых клинических ситуациях могут проявляться побочные эффекты, что может потребовать корректировки дозировки или полного прекращения приема препарата:

• Нервная система: головные боли, головокружение, приливы к лицу, бессонница, психические расстройства, депрессия, зрительные галлюцинации, онемение конечностей, усталость;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в животе, изжога, запоры, диарея;
• Опорно-двигательный аппарат: боли в суставах, боли в мышцах, мышечная слабость, судороги;
• Органы чувств: снижение слезоотделения, вирусный конъюнктивит, шум в ушах, ларингоспазм;
• Сердечно-сосудистая система: нарушения проводимости, отеки, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия;
• Кожа: крапивница, зуд и отечность, покраснение кожи, повышенная потливость;
• Кроветворная система: тромбоцитопения, лейкопения;
• Прочие: бронхиальная астма, снижение половой функции, бронхоспазм.

Передозировка

При регулярном превышении рекомендованной дозы Бисопролола наблюдается усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Пациенты могут отмечать следующие симптомы:

• аритмия;
• тахикардия;
• брадикардия;
• сердечная недостаточность;
• судороги, бронхоспазм.

В случае передозировки необходимо временно прекратить прием Бисопролола, провести промывание желудка с помощью искусственной рвоты, а также дать пациенту перорально кишечные сорбенты и солевые растворы. Дальнейшая терапия должна быть симптоматической.

Противопоказания

Таблетки Бисопролол не следует применять при наличии повышенной чувствительности к компонентам препарата. В инструкции можно найти исчерпывающий список медицинских противопоказаний:

• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• синдром слабости синусового узла;
• артериальная гипотензия;
• обструктивные заболевания дыхательной системы;
• болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома;
• отек легких;
• сердечная недостаточность в рецидивирующей стадии;
• сахарный диабет;
• лактазная недостаточность;
• рефрактерная гипокалиемия, гиперцальциемия или гипонатриемия;
• гиполактазия;
• возраст до 18 лет;
• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Условия продажи и хранения

Биспролол можно приобрести в аптеке без рецепта врача. Хранить таблетки следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата составляет 3 года с момента его производства, что указано на упаковке.

Аналоги

Если препараты не помогают снизить артериальное давление или ухудшают состояние пациента, их следует заменить. Вот некоторые аналоги Бисопролола и их краткие описания:

1. Бипрол. Это белые таблетки, обладающие антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием. Рекомендуется принимать их один раз в день, запивая водой.
2. Бисогамма. Эти таблетки назначаются при гипертонии, а также для профилактики стенокардии и ишемической болезни сердца. Однократный прием обеспечивает сохранение лечебного эффекта на протяжении суток.
3. Нипертен. Это бета1-адреноблокатор, который оказывает гипотензивное, бета-адреноблокирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
4. Конкор. Таблетки не следует разжевывать или рассасывать, их нужно запивать умеренным количеством воды. Рекомендуемая доза – одна таблетка утром натощак. Курс лечения также назначается индивидуально.
5. Бидоп. Это антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное средство в форме таблеток для перорального применения. По инструкции пациенту назначается одна таблетка в день. Превышение рекомендованных дозировок не допускается.
6. Эгилок. Эти таблетки назначаются при синусовой тахикардии, вызванной гипертиреозом, мерцательной аритмии и суправентрикулярной тахикардии. Лекарство можно принимать как во время еды, так и на голодный желудок, что не снижает его эффективность.
7. Метопролол. Это кардиоселективный бета-адреноблокатор в форме таблеток, предназначенный для контроля симптомов гипертонии. Суточные дозы и продолжительность лечения зависят от диагноза и указаны в инструкции.
8. Небилонг. Этот таблетированный препарат помогает предотвратить приступы стенокардии при физической нагрузке, а также снижает артериальное давление. Лекарство может назначаться как самостоятельно, так и в рамках комплексной терапии.