Бисопролол: к какой группе препаратов относится и его особенности

Бисопролол — кардиоселективный бета-адреноблокатор, применяемый для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В статье рассмотрим его группу, химическую структуру, фармакологические свойства и нозологическую классификацию. Понимание классификации и механизма действия бисопролола поможет пациентам и медицинским специалистам лучше ориентироваться в его применении и оценить его роль в терапии гипертонии и сердечной недостаточности.

Содержание

Врачи отмечают, что бисопролол относится к группе бета-адреноблокаторов. Этот препарат используется для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гипертония и хроническая сердечная недостаточность. Специалисты подчеркивают, что бисопролол действует, блокируя бета-адренорецепторы, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и уменьшению нагрузки на сердце. Врачи также указывают на его высокую селективность, что позволяет минимизировать побочные эффекты, связанные с блокадой других адренорецепторов. Благодаря этому бисопролол стал популярным выбором для лечения пациентов с сердечными заболеваниями, обеспечивая эффективное управление состоянием и улучшение качества жизни.

Бисопролол. 3 главные ошибки в назначениях

Структурная формула

Категория	Подкатегория	Описание
Основная группа	Бета-адреноблокаторы	Бисопролол относится к селективным бета1-адреноблокаторам.
Фармакологическое действие	Кардиоселективность	Преимущественно блокирует бета1-адренорецепторы сердца, оказывая меньшее влияние на бета2-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов.
Поколение	Второе поколение	Относится к бета-блокаторам второго поколения, характеризующимся кардиоселективностью.
Механизм действия	Блокада бета1-рецепторов	Снижает частоту сердечных сокращений, силу сокращений миокарда, артериальное давление и потребность миокарда в кислороде.
Применение	Сердечно-сосудистые заболевания	Используется для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (стенокардии), хронической сердечной недостаточности.

Русское название

БИСОПРОЛОЛ: инструкция по использованию лекарства и аналоги

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в форме фумарата)

В каких случаях следует принимать БИСОПРОЛОЛ #врач #доктор #здоровье #лекарство #кардиолог

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Бисопролола фумарат представляет собой белый кристаллический порошок. Он обладает хорошей растворимостью в воде, метаноле, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса составляет 766,97.

Фармакология

Селективный β1-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью, не проявляет мембраностабилизирующего эффекта. Он имеет лишь минимальное сродство к β2-адренорецепторам, которые находятся в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в метаболических процессах. Таким образом, бисопролол в целом не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей и метаболизм, связанный с β2-адренорецепторами.

Избирательное воздействие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется даже за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не проявляет выраженного отрицательного инотропного эффекта. Максимальный эффект наблюдается через 3–4 часа после приема. Даже при однократном применении бисопролола в сутки его терапевтическое действие сохраняется на протяжении 24 часов благодаря полувыведению (Т1/2) из плазмы крови, составляющему 10–12 часов. Обычно максимальное снижение артериального давления фиксируется через 2 недели после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), не имеющих признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН), бисопролол снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает ударный объем сердца, что, в свою очередь, приводит к снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде. При длительном лечении изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) уменьшается. Снижение уровня ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол почти полностью (>90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 90% после перорального приема благодаря незначительному метаболизму при первом прохождении через печень (около 10%). Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, и его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови составляет 2–3 часа.

Бисопролол широко распределяется в организме. Объем распределения (Vd) составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Читайте также:

Бисопролол сандоз 5 мг: инструкция по применению при гипертонии и возможные побочные эффекты

Метаболизм бисопролола происходит по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты являются полярными (водорастворимыми) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования с использованием микросом печени человека в условиях in vitro показывают, что бисопролол в основном метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), в то время как изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется балансом между его выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (также около 50%) до метаболитов, которые выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час, а Т1/2 — 10–12 часов.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

На данный момент отсутствуют данные о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Применение Бисопролола имеет ряд противопоказаний, к которым относятся:

Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
Кардиогенный шок;
Синдром слабости синусового узла;
Брадикардия;
Выраженная синоатриальная блокада;
Артериальная гипотензия;
Декомпенсация сердечной недостаточности;
Болезнь Рейно и серьезные нарушения периферического кровообращения;
Обструктивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму;
Совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
Феохромоцитома;
Псориаз;
Возраст до 18 лет;
Период беременности и грудного вскармливания;
Повышенная чувствительность к бисопрололу фумарату.

При наличии следующих заболеваний необходимо проявлять осторожность при назначении Бисопролола: сахарный диабет, метаболический ацидоз, тиреотоксикоз, вазоспастическая стенокардия, атриовентрикулярная блокада первой степени.

Также требуется дополнительная консультация врача относительно применения Бисопролола при строгих диетах и десенсибилизирующей (противоаллергической) терапии.

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; AV-блокада первой степени; тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина в крови). Применение данного препарата не рекомендуется женщинам в период лактации. Если его использование в этот период необходимо, следует прекратить грудное вскармливание.

Читайте также:

Препараты от давления для пожилых людей щадящие и безопасные

Категория воздействия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных эффектов, перечисленных ниже, была определена в соответствии с критериями, рекомендованными Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100); нечасто (≥1/1000); редко (≥1/10000); очень редко (<1/10000).

Психические расстройства: нечасто наблюдаются депрессия и бессонница; редко — галлюцинации и ночные страхи.

Проблемы со зрением: редко может возникнуть снижение слезоотделения (это важно учитывать при использовании контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Нарушения слуха и лабиринтные расстройства: редко фиксируются проблемы со слухом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с данной патологией), ощущение похолодания или онемения в конечностях, значительное снижение артериального давления, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью; нечасто — нарушения проводимости AV, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система и органы грудной клетки: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Желудочно-кишечный тракт: часто наблюдаются тошнота, рвота, диарея и запор.

Печень и желчевыводящие пути: редко — гепатит.

Читайте также:

Внезапное повышение давления: причины у женщин и их последствия

Скелетно-мышечная и соединительная ткани: нечасто — мышечная слабость и судороги.

Кожа и подкожные ткани: редко могут возникать реакции повышенной чувствительности, такие как зуд, сыпь и покраснение кожи; очень редко — алопеция.

β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Половые органы и молочные железы: редко — нарушения потенции.

Общие расстройства и реакции в месте введения: часто — астения (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные исследования: редко фиксируется повышение уровня триглицеридов и активности АСТ и АЛТ в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы чаще всего проявляются в начале лечения. Обычно они имеют легкий характер и проходят в течение 1–2 недель после начала терапии.

Взаимодействие

Эффективность и переносимость бисопролола могут изменяться при совместном применении с другими лекарственными средствами. Такое взаимодействие возможно даже в тех случаях, когда два препарата принимаются с небольшим интервалом.

Лечение хронической сердечной недостаточности. Антиаритмические препараты I класса (такие как хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при совместном использовании с бисопрололом могут снижать проводимость AV и сократительную способность миокарда.

Читайте также:

Медикаментозное лечение аортального стеноза: особенности и рекомендации

Все показания к применению бисопролола. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной функции миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может вызвать выраженную артериальную гипотензию и AV блокаду. Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут приводить к замедлению сердечного ритма и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации из-за уменьшения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена этих препаратов, особенно перед прекращением приема β-адреноблокаторов, может увеличить риск рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при совместном применении с бисопрололом могут снижать проводимость AV и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (такие как нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при совместном применении с бисопрололом могут повышать риск артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключать вероятность ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усугублять нарушения AV проводимости.

Эффект β-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные действия бисопролола (снижение артериального давления, замедление сердечного ритма).

Парасимпатомиметики при совместном применении с бисопрололом могут усиливать нарушения AV проводимости и повышать риск брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться. Признаки гипогликемии, такие как тахикардия, могут быть замаскированы или подавлены. Это взаимодействие более вероятно при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

Лекарства для общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, что может привести к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при совместном применении с бисопрололом могут увеличивать время проведения импульса, что может привести к брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Совместное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может снижать эффективность обоих препаратов. Использование бисопролола с адреномиметиками, воздействующими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, что приводит к повышению артериального давления. Такие взаимодействия более вероятны при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные препараты, а также другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при совместном применении с бисопрололом может повышать риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Совместное применение также может привести к гипертоническому кризу.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, значительное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей и пальцев рук, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение; обмороки, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (например, активированный уголь) и симптоматическая терапия:

при возникновении атриовентрикулярной блокады вводят 1-2 мг атропина или эпинефрина внутривенно, либо устанавливают временный кардиостимулятор;
в случае желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (препараты класса IA не используются);
при значительном снижении артериального давления пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, вводят плазмозамещающие растворы внутривенно, при отсутствии эффекта — эпинефрин (адреналин), допамин или добутамин для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения давления;
при сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды и диуретики;
при судорогах вводят диазепам внутривенно, а при бронхоспазме — ингаляционно бета-2-симпатомиметики;
при гипогликемии — внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы);
при брадикардии — атропин и установка водителя ритма.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не должно быть прекращено резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если возникает необходимость в отмене препарата, дозу следует снижать постепенно.

При совместном применении с клонидином его отмену следует осуществлять только через несколько дней после прекращения бисопролола.

На начальных стадиях терапии бисопрололом пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.

Мониторинг состояния пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале лечения — ежедневно, затем — раз в 3–4 месяца), выполнение электрокардиограммы, а также контроль уровня глюкозы в крови у больных диабетом (раз в 4–5 месяцев). Для пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (раз в 4–5 месяцев).

Важно обучить пациента технике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости обращения к врачу при частоте сердечных сокращений свыше 100 уд./мин.

Бисопролол следует использовать с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови — симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенное потоотделение, могут быть скрыты; строгие диеты; десенсибилизирующая терапия; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического кровообращения легкой и средней степени (в начале лечения может наблюдаться усиление симптомов); псориаз (в том числе в анамнезе).

Если у пожилых пациентов наблюдается нарастающая брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 60 уд./мин), AV-блокада, бронхоспазм, желудочковые аритмии или серьезные нарушения функции печени и/или почек, необходимо снизить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Терапию следует прекратить при возникновении депрессии, связанной с приемом β-адреноблокаторов.

Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При наличии бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) рекомендуется одновременно использовать бронходилататоры. У пациентов с бронхиальной астмой может наблюдаться увеличение резистентности дыхательных путей, что требует повышения дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов может быть снижена.

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и усугублять анафилактические реакции из-за снижения адренергической регуляции. Терапия эпинефрином не всегда приводит к ожидаемым результатам.

При проведении общей анестезии необходимо учитывать риск блокировки β-адренорецепторов. Если требуется отменить бисопролол перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 часов до анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только в сочетании с α-адреноблокаторами.

При лечении бисопрололом могут быть скрыты симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза).

Пациенты, использующие контактные линзы, должны быть предупреждены о возможности снижения продукции слезной жидкости на фоне терапии.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При легких или умеренных нарушениях функции печени или почек коррекция дозы обычно не требуется.

При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина) необходимо учитывать сочетание с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом 1 типа, а также другими серьезными нарушениями функции почек и/или печени.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций (например, управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Согласно исследованиям, бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем у пациентов с ишемической болезнью сердца. Однако индивидуальные реакции могут снижать эту способность, что требует особого внимания в начале лечения, после изменения дозы и при одновременном употреблении алкоголя.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Бисопролол – это препарат, используемый для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Бисопролол представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они доступны в упаковках по 10 штук в контурных ячейках, по одной упаковке в картонной коробке, а также в банках по 30 штук, выполненных из полимерного материала или стекла, с одной банкой в картонной упаковке.

Основным компонентом является бисопролола фумарат, который содержится в каждой таблетке в дозировках 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Показания к применению

Бисопролол обладает антиангинальными (противоишемическими) свойствами, которые проявляются в его способности снижать частоту сердечных сокращений и сокращаемость миокарда. Это, в свою очередь, уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает его кровоснабжение.

Гипотензивный эффект (снижение артериального давления) Бисопролола объясняется его возможностью уменьшать общее периферическое сопротивление и снижать сердечный выброс.

Использование Бисопролола позволяет контролировать тахикардию, подавлять активность симпатической нервной системы, снижать артериальное давление и замедлять атриовентрикулярную проводимость, что указывает на его антиаритмическое действие.

Активным компонентом данного препарата является бисопролола фумарат. Максимальный эффект от его применения наблюдается через 1-3 часа после приема внутрь и сохраняется на протяжении суток.

Артериальная гипертензия;
Стенокардия напряжения;
Ишемическая болезнь сердца;
Инфаркт миокарда (для вторичной профилактики);
Хроническая сердечная недостаточность.

Кроме того, препарат эффективен при нарушениях ритма (синусовой тахикардии, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии), аритмиях, возникающих на фоне пролапса митрального клапана, а также при тиреотоксикозе.

Способ применения и дозировка

Бисопролол рекомендуется принимать утром, вне зависимости от приема пищи. Таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Дозировка устанавливается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Начальная доза Бисопролола при стабильной стенокардии и артериальной гипертензии составляет 2,5-5 мг в сутки, с возможным увеличением до 5-10 мг, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности Бисопролол можно применять только у пациентов, находящихся в стабильном состоянии на протяжении последних 6 недель. В первую неделю такие пациенты принимают 1,25 мг препарата один раз в день. На вторую неделю доза увеличивается до 2,5 мг в сутки, на третью – до 3,75 мг, с четвертой по восьмую неделю – до 5 мг, а с восьмой по двенадцатую неделю – до 7,5 мг. После двенадцатой недели суточная доза Бисопролола может быть увеличена до 10 мг.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны пройти проверку артериального давления, проводимости и частоты сердечных сокращений в течение первых нескольких часов после начала приема препарата. Если все показатели находятся в пределах нормы, возможно дальнейшее увеличение дозы; в противном случае требуется отмена препарата.

Максимальная суточная доза Бисопролола составляет 20 мг, однако для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не рекомендуется превышать 10 мг в сутки. Отмена препарата должна происходить постепенно, с понижением дозы.

Побочные действия

Депрессия, проблемы со сном, головные боли, головокружение, галлюцинации, ощущение онемения и покалывания;
Конъюнктивит, снижение выработки слез, ухудшение зрения;
Ухудшение состояния у пациентов с синдромом Рейно или перемежающейся хромотой (чаще всего в начале терапии);
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости между предсердиями и желудочками;
Заложенность носа, бронхоспазм, одышка;
Боль в животе, рвота, тошнота, запоры, диарея, повышение уровня печеночных ферментов в крови;
Судороги, мышечная слабость, моно- или полиартрит;
Кожные высыпания, покраснение, зуд, повышенная потливость;
Шум в ушах, выпадение волос, кратковременная потеря памяти, увеличение веса.

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (АД) — в начале терапии ежедневно, а затем раз в 3-4 месяца. Также необходимо проводить электрокардиограмму (ЭКГ) и контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (раз в 4-5 месяцев). Для пожилых людей рекомендуется следить за функцией почек с такой же периодичностью.

Важно обучить пациентов технике подсчета ЧСС и проинформировать их о необходимости обратиться к врачу, если ЧСС опустится ниже 50 ударов в минуту.

Перед началом терапии рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с тяжелыми бронхолегочными заболеваниями.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы могут оказаться неэффективными. Основные причины этого — выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 ударов в минуту) и увеличение конечного диастолического объема левого желудочка, что нарушает субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов также снижается.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны помнить, что во время лечения может наблюдаться снижение продукции слезной жидкости.

При применении Бисопролола у пациентов с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной артериальной гипертензии, если предварительно не была достигнута эффективная альфа-адреноблокада.

При тиреотоксикозе Бисопролол может скрывать некоторые клинические проявления этого состояния, такие как тахикардия. Резкое прекращение приема препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказано, так как это может усугубить симптомы.

У пациентов с сахарным диабетом Бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, он практически не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление уровня глюкозы в крови до нормальных значений.

Если Бисопролол принимается одновременно с клонидином, его отмену следует проводить только через несколько дней после прекращения приема Бисопролола.

Существует вероятность усиления реакции гиперчувствительности и снижения эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

При необходимости планового хирургического вмешательства Бисопролол следует отменить за 48 часов до начала общей анестезии. Если препарат был принят перед операцией, необходимо выбрать анестетик с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Реципроктивную активацию блуждающего нерва можно устранить путем внутривенного введения атропина в дозе 1-2 мг.

Лекарственные средства, снижающие уровень катехоламинов (например, резерпин), могут усиливать действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие комбинации, должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости или неэффективности других гипотензивных средств, однако необходимо строго контролировать дозировку, так как передозировка может привести к бронхоспазму.

Если у пожилых пациентов наблюдается нарастающая брадикардия (менее 50 ударов в минуту), артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокада, бронхоспазм, желудочковые аритмии или тяжелые нарушения функции печени и почек, следует уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, связанной с приемом бета-адреноблокаторов.

Резкое прекращение лечения может привести к серьезным аритмиям и инфаркту миокарда, поэтому отмену следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (уменьшая дозу на 25% каждые 3-4 дня).

Необходимо отменить препарат перед исследованием уровня катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, а также титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Аналоги

Среди аналогов Бисопролола можно выделить следующие препараты:

По активному веществу – Конкор, Биол, Арител, Корбис, Бисомор, Кординорм, Бисокард, Бисогамма, Тирез, Бидоп, Бипрол;
По механизму действия – Бетак, Лидалок, Атенолол, Корданум, Беталок, Бетакард, Вазокардин, Сердол, Веро-Атенолол, Небиватор, Небилет, Небиволол, Эгилок, Локрен, Метокард, Бревиблок, Невотенз, Метозок, Метопролол-Акри.

Сроки и условия хранения

Лекарственное средство доступно только по рецепту медицинского специалиста.

Срок хранения составляет 3 года при температуре не выше 25 °C.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы


	Бисопролол

регистрационный номер: ЛП-000745 от 29.09.11 — В силе

Форма выпуска, упаковка и состав Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого оттенка, имеют круглую форму и двояковыпуклую поверхность; допускается небольшая шероховатость. На поперечном срезе цвет таблеток варьируется от белого до светло-желтого.


1 таб.
бисопролола фумарат	5 мг

Упаковка: 10 шт. — ячейковые контурные упаковки (1) — картонные пачки.
Упаковка: 10 шт. — ячейковые контурные упаковки (2) — картонные пачки.
Упаковка: 10 шт. — ячейковые контурные упаковки (3) — картонные пачки.
Упаковка: 10 шт. — ячейковые контурные упаковки (4) — картонные пачки.
Упаковка: 10 шт. — ячейковые контурные упаковки (5) — картонные пачки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, имеют круглую форму и двояковыпуклую поверхность; допускается небольшая шероховатость. На поперечном срезе цвет таблеток варьируется от белого до светло-желтого.


1 таб.
бисопролола фумарат	10 мг

Фармакологическое действие

Селективный бета-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью, демонстрирует антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. При блокировке бета-1-адренорецепторов сердца в низких дозах он снижает образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), что приводит к уменьшению внутриклеточного потока ионов кальция (Ca2+). Это вызывает отрицательные хроно-, дромо-, батмо- и инотропные эффекты, что выражается в снижении частоты сердечных сокращений, угнетении проводимости и возбудимости, а также уменьшении сократимости миокарда.

При увеличении дозы препарата наблюдается блокирующее действие на бета-2-адренорецепторы.

В начале терапии бета-адреноблокаторами, в течение первых 24 часов, общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается. Это связано с повышением активности альфа-адренорецепторов и снижением стимуляции бета-2-адренорецепторов. Однако через 1-3 дня показатели возвращаются к исходным, а при длительном применении наблюдается снижение сопротивления.

Антигипертензивный эффект обусловлен уменьшением минутного объема крови, снижением симпатической стимуляции периферических сосудов и активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что особенно важно для пациентов с изначально повышенной секрецией ренина. Также происходит восстановление чувствительности барорецепторов аорты, что предотвращает усиление их активности при снижении артериального давления. Эффект при артериальной гипертензии проявляется через 2-5 дней, а стабильное действие достигается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект связан с уменьшением потребности миокарда в кислороде благодаря снижению частоты сердечных сокращений и сократимости, а также удлинению диастолы, что улучшает перфузию миокарда. Однако повышение конечного диастолического давления в левом желудочке может увеличить потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах этот препарат оказывает менее выраженное влияние на органы с бета-2-адренорецепторами (такие как поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывая задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в высоких дозах наблюдается блокирующее действие на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (80-90%). Употребление пищи не оказывает влияния на его всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема. Связь с белками плазмы составляет около 35%. Проникновение через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры невысокое, а уровень секреции с грудным молоком также минимален.

Препарат метаболизируется в печени. Период полувыведения (T 1/2) составляет 9-12 часов и может увеличиваться при нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин — в 3 раза), в пожилом возрасте, а также при заболеваниях печени (при циррозе он может увеличиваться до 21.7 часов). Выводится из организма в основном почками: 50% в неизмененном виде и менее 2% — через кишечник.

Показания препарата Бисопролол

артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца: меры по предотвращению приступов стабильной стенокардии.

Коды МКБ-10


Код МКБ-10	Описание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20	Стенокардия [грудная жаба]

Режим дозирования

Принимайте внутрь, утром натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Для профилактики приступов стабильной стенокардии при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца рекомендуется однократный прием 5 мг. В случае необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 20 мг.

Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с серьезными проблемами с печенью максимальная суточная доза ограничена 10 мг.

Корректировать дозу для пожилых людей не требуется.

Побочное действие

Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая единичные случаи).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль (10.9%); часто — головокружение (3.5%), бессонница (2.5%), астения (1.5%), депрессия (0.2%), сонливость, повышенная утомляемость; редко — потеря сознания, галлюцинации, «кошмарные» сны, судороги, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, снижение секреции слез, сухость и дискомфорт в глазах, нарушения слуха; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — синусовая брадикардия (0.5%), редко — значительное снижение артериального давления, очень редко — нарушения AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, периферические отеки, проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно, парестезии), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея (3.5%), тошнота (2.2%), рвота (1.5%), сухость слизистой полости рта (1.3%), запоры; редко — гепатит.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа (4%), затрудненное дыхание при применении высоких доз (потеря селективности), у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм (2.2%).

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа).

Аллергические реакции: редко — зуд кожи, сыпь, крапивница, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, покраснение кожи; очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны опорно-двигательной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушения потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Противопоказания к применению

острое или хроническое сердечное заболевание в стадии декомпенсации (необходима инотропная поддержка);
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада II и III степени без наличия кардиостимулятора;
синоатриальная блокада;
синдром недостаточности синусового узла;
брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
кардиомегалия (при отсутствии признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
серьезные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
период грудного вскармливания;
одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, за исключением МАО-В;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
одновременный прием флоктафенина и сультоприда;
совместное внутривенное введение верапамила и дилтиазема;
возраст до 18 лет (без установленных данных о безопасности и эффективности);
повышенная чувствительность к бисопрололу, его компонентам и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью: феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет 1 типа и диабет с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови (симптомы гипогликемии могут быть скрыты), сложный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале лечения), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата во время беременности допустимо только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски возникновения побочных эффектов у плода.

Воздействие на плод может проявляться в виде задержки внутриутробного роста, гипогликемии, брадикардии, а также возможны нарушения дыхания, такие как неонатальная асфиксия у новорожденных.

Если возникает необходимость в применении Бисопролола в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, так как данный препарат проникает в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, применяемые в иммунотерапии, а также экстракты аллергенов для кожных тестов могут увеличить риск серьезных системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, принимающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, а также препараты для ингаляционной общей анестезии (углеводородные производные) могут усиливать кардиодепрессивное действие и повышать вероятность снижения артериального давления.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения могут увеличить риск анафилактических реакций.

Бисопролол может изменять эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, а также маскировать симптомы развивающейся гипогликемии, такие как тахикардия и повышение артериального давления.

Антигипертензивный эффект Бисопролола может ослабляться нестероидными противовоспалительными средствами (из-за задержки натрия и блокировки синтеза простагландинов в почках), глюкокортикостероидами и эстрогенами (из-за задержки натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин могут увеличить риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуется сочетание Бисопролола с антагонистами кальция (такими как верапамил, дилтиазем, бепридил) при их внутривенном введении, так как это может негативно сказаться на инотропной функции миокарда, проводимости AV и артериальном давлении.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может привести к значительному снижению артериального давления.

При одновременном использовании Бисопролола и антиаритмических препаратов класса I (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие, что требует клинического наблюдения и контроля ЭКГ.

При совместном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) может наблюдаться ухудшение внутрипредсердной проводимости.

Сочетание Бисопролола с другими бета-адреноблокаторами, включая содержащиеся в глазных каплях, может привести к синергизму действия.

Одновременное применение Бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может снизить эффективность обоих препаратов.

Комбинация Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты, связанные с альфа-адренорецепторами, что приводит к повышению артериального давления.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут вызвать чрезмерное снижение артериального давления.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина возрастает риск брадикардии.

Совместный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов могут удлиняться во время лечения Бисопрололом.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства могут усиливать угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременно применять Бисопролол с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) из-за значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и увеличивает их концентрацию в плазме, особенно у курящих пациентов с изначально повышенным клиренсом теофиллина.

Сульфасалазин может повышать уровень Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин сокращает период полувыведения Бисопролола.

Условия хранения Бисопролол

Храните в сухом, темном месте при температуре, не превышающей 25°С. Держите в недоступном для детей месте.

История открытия и разработки Бисопролола

Бисопролол был впервые синтезирован в 1976 году и стал одним из первых селективных бета-адреноблокаторов, разработанных для клинического использования. Его создание стало результатом усилий фармацевтической компании «Boehringer Ingelheim», которая стремилась разработать препараты с высокой селективностью к бета-1-адренорецепторам, что позволило бы минимизировать побочные эффекты, связанные с блокадой бета-2-адренорецепторов.

В 1986 году Бисопролол получил одобрение для использования в клинической практике в Германии, а затем и в других странах. С тех пор он стал широко применяться для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, включая гипертонию, хроническую сердечную недостаточность и ишемическую болезнь сердца.

Клинические испытания, проведенные в 1990-х годах, подтвердили эффективность Бисопролола в снижении артериального давления и улучшении прогноза у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти исследования способствовали его популяризации и включению в международные рекомендации по лечению сердечно-сосудистых заболеваний.

С тех пор Бисопролол продолжает оставаться важным препаратом в кардиологии, и его использование расширяется благодаря новым данным о его безопасности и эффективности. В последние годы проводятся исследования, направленные на изучение его воздействия на различные группы пациентов, включая пожилых людей и пациентов с сопутствующими заболеваниями.

Клинические исследования и эффективность

Бисопролол является кардиоселективным бета-адреноблокатором, который широко используется в клинической практике для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Его основное действие заключается в блокировке бета-1-адренорецепторов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений и снижению потребности миокарда в кислороде. Это делает бисопролол особенно эффективным при лечении гипертонии, хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.

Клинические исследования, проведенные с участием бисопролола, продемонстрировали его высокую эффективность и безопасность. В одном из крупных рандомизированных контролируемых исследований, посвященных лечению артериальной гипертензии, было показано, что бисопролол значительно снижает уровень артериального давления как в покое, так и при физической нагрузке. У пациентов, получавших бисопролол, отмечалось уменьшение риска сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт миокарда и инсульт.

Кроме того, бисопролол продемонстрировал свою эффективность в лечении хронической сердечной недостаточности. В исследовании, проведенном с участием пациентов с этой патологией, было установлено, что применение бисопролола приводит к улучшению функционального состояния, снижению симптомов и увеличению продолжительности жизни. Это связано с его способностью уменьшать нагрузку на сердце и улучшать его насосную функцию.

Важно отметить, что бисопролол имеет благоприятный профиль побочных эффектов. В клинических испытаниях было установлено, что он хорошо переносится большинством пациентов, а риск серьезных побочных реакций, таких как бронхоспазм или значительное снижение артериального давления, остается низким. Это делает бисопролол предпочтительным выбором для лечения пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как астма или диабет.

Таким образом, клинические исследования подтверждают, что бисопролол является высокоэффективным и безопасным препаратом для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, что делает его важным инструментом в арсенале кардиологов.